Wat zijn PCSK9-remmers?
Lipoproteïnen met een lage dichtheid (LDL) worden ook wel “slechte” cholesterol genoemd. LDL-receptoren zijn het belangrijkste hulpmiddel dat uw lichaam gebruikt om het LDL-cholesterol in uw bloed te helpen reguleren.
Elke persoon heeft ook een gen genaamd proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9) dat direct van invloed is op het aantal LDL-receptoren in het lichaam. Sommige mutaties van dit gen kunnen de LDL-receptoren verlagen en het risico op aandoeningen zoals hartaandoeningen, hartaanvallen of beroertes verhogen.
PCSK9-remmers kunnen helpen bij de behandeling van hoog cholesterol door dit gen direct te wijzigen om de hoeveelheid LDL in uw lichaam te verminderen.
Lees meer over het PCSK9-gen, hoe PCSK9-remmers het LDL-cholesterolgehalte beïnvloeden en of dit medicijn geschikt voor u is als u zich zorgen maakt over LDL-cholesterol.
Soorten PCSK9-medicijnen en hoe ze werken
PCSK9-remmers onderdrukken het PCSK9-enzym dat door het gen tot expressie wordt gebracht. Hier zijn veel voorkomende PCSK9-remmers en wat het onderzoek zegt over hun effectiviteit.
Evolocumab (Repatha)
Een veel voorkomende PCSK9-remmer genaamd
De stof evolocumab die in Repatha wordt gebruikt, staat bekend als een monoklonaal antilichaameiwit. In dit geval betekent dit dat het evolocumab-eiwit zich hecht aan en blokkeert dat het PCSK9-gen de LDL-receptoren vermindert.
Door deze actie kunnen meer receptoren het LDL-cholesterol in het bloed verlagen zonder de interferentie van het PCSK9-gen.
Een klinische studie uit 2015 wees uit dat mensen die evolocumab gedurende 1 jaar gebruikten, hun LDL-cholesterol met ongeveer 60 procent verlaagden in vergelijking met degenen die het niet gebruikten. In het volgende jaar had iets minder dan 1 procent van de mensen die evolocumab gebruikten een hartgerelateerde gebeurtenis, vergeleken met meer dan 2 procent van de mensen die de medicatie niet gebruikten.
Alirocumab (Praluent)
Alirocumab (Praluent) is een andere veelgebruikte PCSK9-remmer die
Net als evolocumab in Repatha is de stof alirocumab die in Praluent wordt gebruikt een monoklonaal antilichaameiwit dat zich hecht aan het PCSK9-gen. Dit blokkeert het gen van het verminderen van LDL-receptoren die helpen het LDL-cholesterol in het lichaam te verlagen.
Een klinische proef uit 2015 toonde ook succes bij het verlagen van LDL-cholesterol – slechts 1,7 procent van de onderzochte mensen ervoer een soort hartgerelateerde gebeurtenis tijdens de periode van 78 weken van de proef.
Bijwerkingen
Bijwerkingen gemeld in klinische onderzoeken verschilden licht tussen mensen die evolocumab gebruikten en mensen die alirocumab gebruikten. Bijwerkingen op lange termijn en risico’s van deze medicijnen zijn nog niet volledig onderzocht in het onderzoek.
Bijwerkingen kunnen het volgende omvatten:
Evolocumab (Repatha)
Bijwerkingen werden gemeld bij 69 procent van de mensen die evolocumab gebruikten in klinische onderzoeken, waaronder:
- zwelling of uitslag op de injectieplaats
- pijn in ledematen
- vermoeidheid
Minder dan 1 procent van de mensen in de evolocumab-studie meldde:
- mentale verwarring
- moeite met focussen
- andere neurocognitieve problemen
Alirocumab (Praluent)
In alirocumab-onderzoeken meldde 81 procent van de mensen die het medicijn gebruikten bijwerkingen, zoals reacties op de injectieplaats en spierpijn.
Iets meer dan 1 procent van de mensen die Alirocumab gebruikten, meldde neurocognitieve bijwerkingen, zoals geheugenstoornissen en verwardheid.
PCSK9-medicijnen versus statines
Zowel PCSK9-remmers als statines worden vaak gebruikt om het LDL-cholesterol te verlagen, vooral wanneer statines of veranderingen in levensstijl niet hebben geholpen om het LDL-cholesterol te verlagen.
EEN
PCSK9 wordt toegediend als injecties die de activiteit van het PCSK9-gen direct beïnvloeden. Statines die als orale tabletten of capsule worden ingenomen, kunnen:
- HMG-CoA-reductase blokkeren, een enzym dat uw lever gebruikt om cholesterol te maken
- uw lichaam helpen opgebouwde cholesterolafzettingen uit uw bloedvaten opnieuw te absorberen
Betaalbare merknaam en generieke statines zijn verkrijgbaar als voorschriften. PCSK9-remmers vereisen elke 2 tot 4 weken injecties in een medische instelling en kunnen duurder zijn omdat er geen generieke versies van deze medicijnen zijn.
De meeste mensen kunnen statines gebruiken, maar bijwerkingen zoals spijsverteringsproblemen en spierpijn kunnen het voor sommige mensen moeilijk te verdragen maken. PCSK9-remmers kunnen een andere optie zijn voor mensen met LDL-cholesterol die een hoog risico lopen op hartaandoeningen, maar statines niet kunnen verdragen.
Praat met een arts over hoe statines op de lange termijn werken en welke invloed ze op u kunnen hebben. Onderzoek is nog steeds niet overtuigend over de invloed van PCSK9-remmers op cardiovasculaire gebeurtenissen in de loop van de tijd.
Wie moet ze nemen?
PCSK9-remmers zijn meestal geen eerstelijnsbehandeling voor het verlagen van LDL-cholesterol. Ze worden vaak ingenomen naast andere behandelingen zoals statines, of worden gebruikt wanneer andere medicijnen niet hebben gewerkt.
Een arts kan een PCSK9-remmer voorschrijven als u al twee verschillende behandelingen heeft gekregen om het LDL-cholesterol te verlagen en uw LDL-cholesterol nog steeds hoog is. In veel gevallen zal dit waarschijnlijk een statine of medicijnen zoals galzuurharsen omvatten.
U kunt ook een PCSK9-remmer voorgeschreven krijgen als u een aandoening heeft die familiaire hypercholesterolemie wordt genoemd. Dit is een genetische aandoening die kan leiden tot een hoog cholesterolgehalte waarvoor medicatie nodig is.
De
PCSK9-remmers zijn een injecteerbare behandeling voor hoog LDL-cholesterol die een veilig alternatief kan bieden voor mensen die geen statines kunnen gebruiken of die genetische aandoeningen hebben die het risico op hoog cholesterol verhogen. Er is meer onderzoek nodig om aan te tonen hoe effectief ze zijn bij het verlagen van LDL-cholesterol alleen door de genetische processen die LDL-receptoren in het lichaam kunnen verminderen, rechtstreeks te verstoren.
Praat met een arts over of u in aanmerking komt voor deze medicijnen en wat u op de lange termijn kunt verwachten.
