Zelf-geassembleerde nanoporeuze biomaterialen om de vitamine-inname te verbeteren

De wetenschappelijke groep onder leiding van professor Ivan Stoikov houdt zich al meer dan 20 jaar bezig met supramoleculair chemisch onderzoek en is bekend in de professionele gemeenschap. De belangrijkste opdracht van de onderzoeksgroep is de studie van nieuwe, biologisch significante materialen verkregen op basis van macrocyclische verbindingen.

In de afgelopen jaren richtte hun werk zich op een nieuwe klasse van macrocyclische verbindingen, pijler[5]arena’s.

In een recent paper publiceerde het team het eerste voorbeeld van het gebruik van in water oplosbare macrocyclische systemen op basis van pilaar[5]areenderivaten (para-cyclofanen) als zelfassemblerende biomedische vitamine D3-afgiftesystemen. Een onderscheidend kenmerk van deze ontwikkeling is een toename in de orde van grootte van de uiteindelijke werkconcentratie van vitamine D3 in water, waardoor het medicijn in een hogere dosering en een kleinere volumedosis kan worden gebruikt. Een ander onderscheidend kenmerk is het “slimme” gedrag van macrocycle / D3-deeltjes in water. In een oplossing zijn er stabiele nanogrootte deeltjes vitamine D3 gedispergeerd in water, maar zodra het water verdampt, vormt zich op het oppervlak een nanoporeuze film (supramoleculair polymeersysteem) bestaande uit een macrocyclus en vitamine D3.

Zo slaagden de auteurs erin om een ​​sterk geconcentreerde, in water oplosbare vorm van vitamine D3 te creëren dankzij de vorming van nanogrootte deeltjes die werden verkregen door de vitamine in de holte van de pilaar te kapselen[5]arene met daaropvolgende associatie. Vanwege het vermogen van deze deeltjes om zichzelf gecontroleerd te assembleren (associatie), wordt het mogelijk om de toedieningsroute van vitamine D3 te kiezen, afhankelijk van de kenmerken van het menselijk lichaam. Een belangrijk kenmerk van dergelijke systemen is de toxiciteit van de componenten zelf. Dit complexe werk heeft aangetoond dat de toegepaste macrocyclische systemen gebaseerd zijn op pilaar[5]arene zijn volledig niet giftig voor het menselijk lichaam.

Vitaminen van de D-groep worden intern door het lichaam gesynthetiseerd bij blootstelling aan zonlicht. Maar als de productie van vitamine D in het lichaam niet voldoende is, wordt in de regel ondersteunende therapie voorgeschreven met het toevoegen van voedingssupplementen met vitamine D aan de dagelijkse voeding. Het probleem met voedingssupplementen is dat het moeilijk is om de vereiste concentratie te berekenen en zich strikt aan het dieet te houden. Het gebruik van “slimme” supplementen die gedurende een lange tijd op een gecontroleerde manier een bepaalde hoeveelheid vitamine kunnen afgeven is een urgente taak voor de farmaceutische industrie en neemt bovengenoemde ongemakken weg. Zo kunnen stabiele macrocycle / D3-deeltjes op nanoschaal in water worden gebruikt als een slim voedingssupplement met langdurige werking. Met andere woorden, één dosis kan gedurende lange tijd een constante toevoer van vitamine D3 naar het lichaam leveren zonder herhaalde inname.

De resultaten toonden een uniek kenmerk van de verkregen macrocycle / D3-systemen om nanoporeuze films op het oppervlak te vormen wanneer de oplossing droogt. Dergelijke systemen zijn pas enkele jaren geleden in de literatuur beschreven, maar er zijn praktisch geen voorbeelden van het gebruik van dergelijke systemen in de geneeskunde. Een onderscheidend kenmerk van deze nieuwe nanoporeuze films is het vermogen om ingekapselde vitamine D3 te beschermen tegen agressieve ultraviolette straling. Het nadeel van het gebruik van pure vitamine D3 op het huidoppervlak is de snelle vernietiging door ultraviolet licht. Verder werk zal zich richten op het bestuderen van de eigenschappen van dit materiaal.